Как растворить таблетку полностью

Больная тема: Часть II

Поделиться:

Мы продолжаем цикл статей, посвящённых различным группам лекарственных препаратов. В предыдущем материале [ссылка] мы изучили сам механизм возникновения и передачи болевых импульсов, а также досконально разобрали принцип работы самых распространённых обезболивающих лекарств – ингибиторов циклооксигеназы. В новой статье речь пойдёт о том, как эти препараты усваиваются в организме человека, проходя долгий путь от блистера в упаковке до «больного места». Также мы затронем важный вопрос правил приёма таких лекарств. От соблюдения этих основных принципов зависит не только эффективность препаратов, но и интенсивность побочных эффектов. Обязательно сохраните эту статью в закладках и поделитесь нашей «шпаргалкой пациента» с друзьями и родственниками.

Важное предупреждение: все описываемые в статье особенности лекарств имеют общий характер и относятся к целым группам препаратов. То, как подействует конкретное лекарство именно на ваш организм, зависит от целого ряда факторов. Во-первых, у разных препаратов в рамках одной группы лекарственных средств могут существенно различаться и фармакодинамика («как работает») и фармакокинетика («как усваивается»). Всё потому, что действующие вещества в этих лекарствах разные. Во-вторых, даже у одного и того же препарата фармакокинетика может быть разной в зависимости от лекарственной формы (например, таблетки или сироп). И третье – это индивидуальные особенности организма. Биохимия человеческого тела – это невероятно сложный комплекс процессов, «настройки» которого могут отличаться в зависимости от возраста, пола, перенесённых ранее болезней, режима питания и даже времени цикла у женщин. Поэтому не стоит принимать лекарства только на основе прочитанного в интернете и без какого-либо контроля врача. Это может быть не только неэффективным, но и опасным занятием.

Ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ) – фармакокинетика

Для того, чтобы лекарство подействовало, его нужно доставить к «месту работы». Большинство ингибиторов ЦОГ выпускаются в пероральной лекарственной форме (предназначенной для употребления через рот). Это очень удобно – проглотил таблетку, капсулу или ложку сиропа и сиди себе, жди эффекта. Никаких страшных игл и болезненных уколов.

Но, в отличие от прямого введения в кровь, путь препарата через желудочно-кишечный тракт труден и тернист. Часть его полезной массы попросту теряется по пути под воздействием целого ряда факторов. Поэтому биодоступность препарата в форме таблетки значительно ниже, чем в форме раствора для уколов. Биодоступность – это процент молекул препарата, достигших цели.

Сначала лекарство попадает в желудок и встречается здесь с серьёзным препятствием на пути к цели. Желудочный сок – это раствор соляной кислоты с добавлением агрессивного фермента пепсина (расщепляет белки пищи) и других кислотных соединений. В такой среде многие лекарственные препараты разрушаются, не достигая кишечника. Конечно, есть и исключения – например, некоторые лекарственные соединения, которые сами являются кислотами. Среди ингибиторов ЦОГ это ацетилсалициловая кислота (аспирин), она всасывается непосредственно из желудка. Для того, чтобы защитить активное вещество лекарства от агрессивной среды желудка, производители придумали таблетки с кишечнорастворимой оболочкой и капсулы. Они выполняют роль «скафандра», в котором препараты пробираются сквозь враждебную среду желудка и попадают в тонкий кишечник. Там защитная оболочка растворяется, и начинается всасывание.

Именно поэтому не нужно разжёвывать таблетки, если в инструкции препарата написано «Не разжёвывать», или вскрывать капсулы с лекарством, чтобы было удобней глотать. Это не прихоть производителя, а необходимое условие эффективности препарата.

Пробыв в желудке от получаса (при приёме натощак) до полутора часов (после плотного обеда), лекарство попадает в тонкий кишечник, где остаётся надолго – примерно на четыре часа. Там оно всасывается в стенки кишечника, чтобы добраться до кровотока. Дело в том, что к тонкому кишечнику по всей его длине подходит огромное количество мелких кровеносных сосудов – капилляров. Преодолев мембрану клеток слизистой оболочки кишечника, молекулы препарата продвигаются дальше, пока не достигают стенок капилляров. Проникнув в них, вещество «ныряет» в кровоток и движется по этой «реке» до места назначения в тканях, «ухватившись» за ряд белков в составе крови. Для того, чтобы эффект от лекарства (обезболивание) стал ощутимым, необходимо достичь определённой концентрации молекул препарата в тканях. Поэтому таблетки действуют не сразу, а через некоторое время. А в случаях с хроническим воспалением требуется до нескольких дней, чтобы препарат «начал действовать» (т.е. больной заметил существенные улучшения).

Ингибиторы циклооксигеназы – как применять

Дозировка любого лекарства зависит от целого ряда факторов: действующего вещества препарата, его лекарственной формы, возраста пациента, характера его заболевания, тяжести симптомов, сопутствующих проблем со здоровьем и так далее. Поэтому невозможно дать общие рекомендации по дозированию и режиму приёма целой группы препаратов, которые были бы хоть сколько-нибудь адекватными и имели бы хоть малейшую ценность. Стандартная рекомендация – читать инструкцию по применению. Но даже и в ней может быть указано сразу несколько вариантов, поэтому самое лучшее – это ориентироваться на указания лечащего врача. Ведь он при назначении лекарств учитывает (в идеале) не только данные инструкции от производителя, но и историю болезни пациента, а также другие его индивидуальные особенности.

Мы можем дать лишь несколько общих советов на основе всего вышеописанного. Первый – не превышайте назначенную дозировку обезболивающих, даже если вам кажется, что препарат «не работает». Лучше обратитесь к врачу, чтобы он назначил вам другое лекарство. Почему это важно? Потому что чем выше в организме концентрация ингибиторов ЦОГ (особенно неселективных), тем сильней побочные эффекты (прежде всего вред для желудка). Любое современное лекарство с подтверждённой эффективностью – это игра на соотношении «польза/риск». И специалист с медицинским образованием играет в неё лучше, чем пациент без специальных знаний. Чтобы не получилось: «Мы сами с усами и с язвой желудка».

По этой же причине не стоит самовольно увеличивать курс приёма обезболивающего. Выведение действующего вещества из организма может проходить с разной скоростью в зависимости от состояния почек и печени. Экспериментировать с собственным организмом – не лучшая идея.

И третий совет на эту тему – постарайтесь дополнительно защитить свой желудок на время приёма ингибиторов ЦОГ, а также на несколько недель после курса. Имеет смысл отказаться от алкоголя, курения и острой пищи. Все эти факторы существенно повышают кислотность желудка, что крайне не к месту в условиях ослабления слизистого покрова.

Существует заблуждение, что, если не принимать ингибиторы ЦОГ (в частности, НПВС) натощак, то они не будут вредить желудку. В инструкциях по применению многих НПВС и правда есть рекомендация – принимать по время или после еды. Но дело здесь совсем в другом: ряд ингибиторов ЦОГ имеют ещё и раздражающее действие на слизистую желудка. От этого «местного» воздействия может уберечь куча еды, в которой утонет принятая вами таблетка. Но описанное выше торможение обновления слизистой происходит на системном уровне, уже после попадания препарата в кровь и в ткани. А поэтому пища не может спасти организм от главного побочного эффекта – угнетения «полезных» простагландинов.

И последний совет – запивайте обезболивающие стаканом воды. Она поможет таблетке или капсуле быстрее продвигаться по желудку, чтобы не задерживаться в нём дольше положенного, поскорее проникнуть в кровь и взяться за дело.

Марк Волков, редактор онлайн-журнала для фармацевтов и медицинских работников «Катрен-Стиль»

Источник

Как правильно пить лекарства

Правило №1. Жевать или глотать

О том, стоит ли нарушать целостность таблетки может сказать специалист, который их назначил, провизор в аптеке или инструкция к препарату. Но часто ли этому придается значение? Многие думают, зачем глотать целую, если я могу разжевать, всё равно в желудке расщепляется. Но это может быть одним из тех нарушений, при которых эффективность таблетки моментально теряется.

А вот нагрузка от ее попадания в организм возникает.

Пероральный приём (проглатывание)

Нарушать целостность таблетки нельзя в том случае, когда оболочка таблетки предусмотрена как раз для транспортировки действующего вещества сквозь желудочный сок. Например, кишечнорастворимые таблетки должны подействовать непосредственно в кишечнике, но из-за нарушенной целостности действующее вещество туда просто не сможет добраться.

Сублингвальный приём (рассасывание)

Теоретически, рассасывание лекарства на слизистой оболочке рта имеет преимущество перед привычным способом. Этот путь в организм лекарство проходит быстрее. За счет высокой плотности кровеносных сосудов, подъязычное рассасывание позволяет действующему веществу быстрее проникнуть в кровоток и быстрее попасть к месту требования.

Такой способ позволяет миновать агрессивную среду желудочно-кишечного тракта, а также минимизировать нагрузку на печень, где оно может быть существенно расщеплено. Этот процесс именуется «эффектом первого прохода» лекарства в общем обмене веществ организма.

Правило №2. Чем запивать

Соки и газированные напитки содержат кислоты, которые могут оказывать разрушающее действие на оболочки и действующие вещества лекарств. Молоко тормозит действие антибиотиков. Но особо пристально стоит относится к грейпфрутовому соку. Он способен вызвать передозировку лекарств для лечения болезней сердца и гипертонии, антибиотиков, статинов, гормонов, противоэпилептических препаратов, противоопухолевых, антигистаминных, противогрибковых препаратов.

Грейпфрутовый сок задерживает компоненты препаратов, которые должны выводиться из организма, проходя транзитом. Так, накопленные вещества и токсины способны причинить непоправимый вред организму и спровоцировать непредсказуемые реакции.

Правило №3. Время приёма

Часто можно услышать, что препарат пьется 1 раз в сутки, два-три раза в сутки, четыре и так далее. Что вовсе не значит, что лекарство принимается в промежуток бодрствования. Это означает, что в расчетах присутствуют все 24 часа в сутках.

Дело в том, что инфекция или бактерия, как и все системы нашего организма функционируют 24 часа в сутки без перерывов на сон. Это значит что воздействие на проблему должно осуществляться равномерно, в одинаковой дозе, в равные промежутки времени.

Правило №4. Пропуск таблетки

Критичность пропуска таблетки зависит от того, сколько времени прошло до того, как вы о ней вспомнили.

При двукратном приеме лекарства пропущенная таблетка должна быть выпита как только вы о ней вспомнили. Однако теперь кратность суточного приёма должна быть отрегулирована отталкиваясь от последней таблетки, о которой вы вспомнили. Если времени с момента пропущенной таблетки прошло немного, то можно не сдвигать время приёма, а продолжить в прежнем режиме.

Удваивать дозу лекарства на один прием, а потом продолжать лечение в прежнем режиме нельзя.

Если курс таблеток только начался и времени с момента приема забытой таблетки прошло достаточно много, то целесообразнее начать курс сначала.

Правда такая рекомендация не подходит для антибиотиков, у которых курс как правило длится 5-7 дней. Так, если таблетка была пропущена ближе к концу курса, начинать его сначала будет нецелесообразно.

С особой осторожностью стоит отнестись к пропускам оральных контрацептивов. У каждого производителя ОК есть на этот счет собственные рекомендации, которые обязательно прописываются в инструкции к препаратам. Лучше всего не забывать о контрацептивных таблетках и установить напоминание, потому что гормональные колебания, которые могут быть вызваны пропусками, способны нанести вред здоровью. Особенно это касается тех контрацептивов, в которых указан цветовой порядок приема таблеток. Дозы гормонов в таких таблетках различаются в зависимости от дня, в который её следует принимать.

Правило №5. Сочетание лекарств друг с другом

Не все препараты сочетаемы между собой. Несовместимость может заключаться в реакциях организма, побочных эффектах, лечебном действии. Некоторые действующие вещества лекарств способны нейтрализовать действия друг друга. И в “лучшем” случае, никакого лечебного эффекта не наступит. А вот некоторые сочетания способны не просто приводить к непредсказуемым последствиям, но и становиться смертельно опасными.

Если для терапии специалист назначил несколько лекарств, очень важно разделить их между собой даже если запретов на совместное употребление у препаратов нет. Так вы сможете облегчить работу печени и ЖКТ, которые на переработку тех или иных веществ выделяют определенные ферменты.

Несовместимые препараты

Аспирин для сердца с целью профилактики инфарктов и сосудистых заболеваний и любые нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) вроде найза, кеторола, ибупрофена.

Противоаллергические препараты и порошки от простуды, успокоительные средства.

Препараты кальция и закрепляющие препараты

Эффект средств от диареи заключается в том, что они замедляют кишечную перистальтику. Ровно этот же эффект есть у препаратов кальция. Так, при совместном приёме можно спровоцировать запор. И тогда токсичные вещества будут накапливаться в организме, приводя к нежелательным последствиям.

Сердечные гликозиды (антиаритмические сердечные препараты) и мочегонные средства, средства от повышенного давления

Совместное применение лекарств способно не просто снизить эффект сердечных гликозидов, но и усилить аритмию. Нельзя принимать мочегонные препараты при отеках и высоком АД при совместном приёме гликозидов. Поскольку первые способны выводить из организма кальций, нанося ущерб работе сердца.

Правило №6. Сочетание лекарств с пищей

Если в инструкции к препарату нет конкретной рекомендации о том как сочетать приём с пищей, то принципиального значения этот момент не имеет. Но чаще можно обнаружить пункты, где есть четкое упоминание приема пищи.

Принимаются препараты для лечения заболеваний ЖКТ и непосредственно желудка. Например антацидные средства, снижающие кислотность в желудке.

Отвары, настойки и жидкие препараты на основе растительного сырья также пьют натощак для того, чтобы при наличии соляной кислоты ценные компоненты препаратов не были уничтожены ещё в желудке.

Лекарства, расслабляющие гладкую мускулатуру. Не смотря на то, что они спокойно переносят взаимодействие с кислотами и с пищей, могут тормозить или нарушать процесс переваривания пищи из-за своего тормозящего действия.

Перед приёмом пищи

За несколько минут до трапезы разрешены к приёму желчегонные средства, пищеварительные ферменты, препараты, стимулирующие секреторную функцию пищеварительных желез.

А также препараты, блокирующие выработку соляной кислоты. Это необходимо для того, чтобы избежать блокировку пищеварительного процесса на начальном этапе.

Витамины и поливитаминные комплексы тоже употребляются после приёма пищи, для того, чтобы не быть уничтоженными агрессивной средой желудка.

Принимаются препараты-заменители желудочного сока и заменители желчи, для стимуляции пищеварительного процесса.

Абсолютным противопоказанием к совместному приёму лекарств относятся цитрусовые соки. Они могут подавлять выработку ферментов в печени или кишечнике. Это может замедлять расщипление и выведения из организма токсичных веществ. Так, всего стакана сока хватит на то, чтобы задержать на целые сутки компоненты лекарств, которые предполагались к быстрому выведению.

Молочная продукция тоже не рекомендуется к совместному приему с лекарствами, особенно с антибиотиками, так как может тормозить их всасывание. А соли кальция, вступая в реакцию с антибиотиками искажать воздействие антибиотиков на организм.

Лекарственная и пищевая несовместимость

антибиотики тетрациклиновой группы, линкомицин, препараты, содержащие кофеин (аскофен, цитрамон, каффетин) – с молоком, кефиром, творогом;

препараты железа – с чаем, кофе, молоком, орехами, зерновыми продуктами;

препараты кальция – с газированными прохладительными напитками и соками, содержащими лимонную кислоту;

эритромицин, ампициллин – с фруктовыми и овощными соками;

сульфадиметоксин, сульгин, бисептол, циметидин, теофиллин – с мясом, рыбой, сыром, бобовыми, содержащими много белка;

аспирин и лекарства, содержащие ацетилсалициловую кислоту, фурагин, 5-НОК – с маслом, сметаной, жирными продуктами;

парацетамол, сульфадиметоксин, бисептол, фуросемид, циметидин – с черносливом, свеклой, сладкими и мучными блюдами;

сульфаниламиды: бисептол, этазол, сульфален – с зеленью, шпинатом, молоком, печенью, зерновыми продуктами;

баралгин, анальгин, панадол, спазган, парацетамол, максиган – с копчеными колбасами.

При использовании антибиотиков в комплексе с алкоголем происходит блокирование фермента, ответственного за разложение токсичного ацетальдегида. Последний, накапливаясь, вызывает затруднение дыхания, тахикардию, появление чувства страха, озноба или жара, падение артериального давления, рвоту. Кстати, именно так работают препараты, которые применяют для «кодирования» от алкоголизма, в частности, дисульфирам (Тетурам).

Перед применением любых лекарств лучше всего проконсультироваться со специалистом. Особенно сочетаемость важно учитывать при курсовом, длительном приеме лекарств.

Источник

Как правильно принимать лекарства?

Принимая прописанные внутрь медикаменты, пациент не задумывается, что может самостоятельно усилить лечебный эффект и уменьшить риск побочных реакций. Отметим основные аспекты правильного приема лекарств.

Чем можно запивать таблетки?

Вода не всегда оказывается под рукой или просто не нравится пациенту (особенно детям). Тут важно знать, какие другие напитки разрешено использовать, а какие желательно исключить вообще.

Прием лекарств и рацион

Таблетки могут взаимодействовать с некоторыми продуктами питания, поэтому большинство внутренних медикаментов рекомендуют употреблять натощак (за час до или через 2 часа после приема пищи). Если принимать таблетки в интервалах между перекусами, когда секреция желудочного сока минимальна, то это поспособствует скорейшему всасыванию активных компонентов.

Существует ряд препаратов, которые следует употреблять сразу после еды. Например, противовоспалительные таблетки и железо раздражают нежную слизистую желудка, поэтому здесь потребуется защита в виде соляной кислоты.

Таблетки для лечения заболеваний органов ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) должны поступать в организм поэтапно. Например, средство от изжоги или повышенной кислотности следует выпить за 40-50 минут до перекуса или через такое же время после него. Ферменты для пищеварения (Фестал, Мезим) необходимо употреблять в процессе приема пищи так же, как и пробиотики.

Сорбенты (белый или активированный уголь, Смекта, Полифепан) и антациды (средства, понижающие кислотность желудочного сока) препятствуют всасыванию не только пищи, но и других фармпрепаратов, поэтому не стоит их сочетать друг с другом. Перерыв между приемами медикаментов должен быть не менее 2 часов.

Режим приема таблеток

С утра необходимо употреблять мочегонные, средства гормональной терапии, а также медикаменты с тонизирующим действием (кофеин, элеутерококк, женьшень и другие). В вечернее время, напротив, принимаются седативные (успокаивающие) и снотворные препараты, а также антигистамины, лекарства от астмы, язвы и гастрита, таблетки для регулирования давления.

Если вы забыли принять таблетку в положенное время, то действуйте согласно схеме.

Принимать лекарства вовремя могут помочь напоминания на мобильном телефоне, а также удобны специальные таблетницы.

Таблетки, не предназначенные для разламывания, обычно облачены в твердую (защитную) оболочку и не имеют специальной насечки. Желатиновая оболочка капсул, которые также не рекомендуется вскрывать, предохраняет содержимое от контакта с окружающей средой и обеспечивает доставку активно действующих веществ к месту назначения, например, в кишечник.

При традиционном приеме лекарство начинает действовать спустя 30-40 минут. Но измельчение таблеток, вскрытие капсулы и прием находящегося внутри ее порошка допускается в случае невозможности проглотить препарат целиком, при подборе индивидуальной дозировки, а также может стать своеобразной «скорой помощью» при экстренных состояниях. Лечебный эффект наступит уже через 5-10 минут, если лекарственное средство поместить под язык или развести в небольшом количестве воды и подержать некоторое время во рту.

Как уменьшить вероятность побочных эффектов?

Грамотный подход к приему препаратов позволит ускорить лечение и избежать осложнений.

Источник

Восстановление легких после коронавируса

Восстанавливаются ли легкие после COVID-19? Да. Но нужно не пропустить сроки реабилитации и серьёзно отнестись к рекомендациям врача.

Новая коронавирусная инфекция, вызванная SARS-CoV-2, недостаточно изучена, однако ясно, что она наносит вред всем органам и тканям человека. Вирус проникает в организм через слизистые оболочки носа, глаз, глотки. Первые симптомы появляются на 2-14 день. Обычно это повышение температуры выше 37.5 градусов Цельсия, насморк, потеря обоняния, сухой кашель, послабление стула, слабость и головная боль. На 6–10 сутки от момента появления первых симптомов могут начать беспокоить одышка, боль в груди, усиление кашля. Это тревожные симптомы, говорящие о поражении легких и требующие проведения дополнительного обследования: компьютерной томографии легких, измерения насыщения крови кислородом (сатурации).

Легкие после COVID-19

Попадая в организм человека через слизистые оболочки дыхательных путей SARS-CoV-2 вызывает мощнейшую воспалительную реакцию. Активируются иммунные клетки, вырабатывается колоссальное количество воспалительных веществ (воспалительных цитокинов). Интенсивность этой реакции скорее всего обусловлена генетически. Именно интенсивностью воспалительной реакции и определяется тяжесть поражения легочной ткани по данным исследований. В легочной ткани поражение при COVID-19 обусловлено как поражением самих альвеол (в которых происходит газообмен и кровь насыщается кислородом из воздуха) нашими собственными иммунными клетками так и поражением легочных сосудов, оплетающих альвеолы. Степень поражения легких можно определить при помощи КТ (компьютерной томографии).

Таблица 1. Поражение лёгких при COVID-19

Процент поражения легочной ткани

Поражена часть лёгкого. Небольшое затруднение дыхания.

Источник

Передовая фармакология: тает во рту

Изучаем преимущества и недостатки быстрорастворимых лекарственных форм

Быстрорастворимые лекарственные формы были созданы для того, чтобы облегчить процесс приема препаратов, который у некоторых пациентов вызывает определенные затруднения. Разработанные в конце 70‑х годов прошлого века быстрорастворимые системы доставки лекарств стали удобной альтернативой таблеткам, капсулам и сиропам, прежде всего, для пожилых пациентов и детей. Однако, за последние десятилетия стало очевидно, что преимущества этих форм не исчерпываются удобством применения. В чем их сильные стороны, как они влияют на эффективность лечения и каковы технологические особенности производства быстрорастворимых препаратов — читайте нашей статье.

Общая информация

Сложности с глотанием обычных таблеток — довольно распространенное явление среди пациентов всех возрастных групп, особенно среди пожилых людей и больных, страдающих дисфагией. Это состояние может возникать на фоне различных заболеваний, в том числе при инсульте, болезни Паркинсона, СПИДе, состоянии после удаления щитовидной железы, лучевой терапии головы и шеи и других случаях.

Результаты исследования, проведенного с участием 1576 пациентов, показали, что 26 % потребителей лекарственных препаратов испытывают трудности с проглатыванием таблеток из‑за их большого размера, неудобной формы или неприятного вкуса. Этих недостатков лишены быстрорастворимые лекарственные формы. При контакте со слюной менее чем за 60 секунд (предпочтительно — менее чем за 40 секунд) они образуют суспензию, которая легко глотается [1].

К быстрорастворимым лекарственным формам (БРЛФ) относятся твердые формы — порошки, гранулы, пеллеты, микросферы, таблетки, капсулы и т. д. — в которых используются вспомогательные вещества и технологические приемы, ускоряющие процессы растворения или диспергирования лекарственных веществ и повышающие их биологическую доступность [2].

От теории — к ассортименту

Чаще всего в быстрорастворимой форме производят нейролептики, сердечно-сосудистые средства, анальгетики, противоаллергические препараты и препараты для лечения эректильной дисфункции.

Перспективными лекарственными средствами, которые уже выпускаются в БРЛФ или могут производиться в будущем, считается ряд препаратов различных фармакологических групп.

Таблица: Препараты, имеющие быстрорастворимые лекарственные формы

Плюс на минус

БРЛФ имеют как преимущества, так и недостатки.

Сильные стороны быстрорастворимых таблеток [1,3]:

На сегодняшний день определен ряд критериев, которым должны отвечать идеальные препараты в БРЛФ [4]. К ним относятся:

Технологии создания БРЛФ

Существует около десяти различных технологий создания БРЛФ. Рассмотрим самые распространенные.

Сухое замораживание/лиофилизация

Это один из первых методов создания быстрорастворимых форм, основанный на высушивании чувствительных к нагреву препаратов при низкой температуре в условиях, обеспечивающих сублимацию влаги. Процесс сублимационной сушки, как правило, состоит из трех этапов:

1. Заморозка лекарственной субстанции.

2. Первичная сушка до достижения влажности около 4 % по массе.

3. Вторичная сушка для уменьшения связанной влаги до необходимого уровня.

Из-за лиофилизации и использования связующих агентов-наполнителей препараты приобретают аморфную структуру и легко растворяются в воде. Быстрорастворимые таблетки, полученные методом сухого замораживания, очень пористые и быстро распадаются при контакте со слюной и/или водой [1, 3].

Формование

Быстрорастворимые таблетки, полученные методом формования, как правило, отличаются приятным вкусом за счет введения в состав дисперсионной матрицы воды и растворимых сахаров. Сегодня используют два вида этой методики [1, 3].

Основан на увлажнении порошковой смеси, состоящей из активных и вспомогательных веществ, с помощью водно-спиртового растворителя с последующей компрессией образовавшейся субстанции при низком давлении в формованных пластинах. Полученную массу сушат на воздухе для удаления растворителя. Таблетки, полученные этим способом, менее компактны, чем прессованные. Они имеют порошковую структуру, ускоряющую их растворение.

В основе метода — приготовление суспензии, содержащей лекарственное вещество, агар и растворимые сахара (маннит или лактозу). Суспензия разливается в блистерную упаковку, после чего агар застывает при комнатной температуре до желеобразного состояния. Затем проводят сушку при 30 °С в вакууме. Главный недостаток этого метода — низкую механическую прочность получаемых с его помощью быстрорастворимых таблеток — можно преодолеть за счет введения в формулу связующих вспомогательных компонентов.

Распылительная сушка

Эта методика, традиционно используемая в фармацевтике для производства высокопористых порошков, была предложена и для выпуска быстрорастворимых форм. Она основана на включении в формулу препарата гидролизованного и негидролизованного желатина в качестве связующих матрицу компонентов, маннита как наполнителя, а также дополнительных вспомогательных веществ, играющих роль дезинтегрантов. В некоторых случаях для активизации распада препарата в водной среде вводят кислоту (лимонную) или щелочь (бикарбонат натрия).

При сухом высушивании порошка, содержащего эти компоненты, удается получить быстрорастворимые таблетки, распадающиеся в воде в течение не более 20 секунд.

Сублимация

Эта методика основана на введении в лекарственную смесь инертных летучих компонентов, таких как мочевина, камфора, уретаны. После прессования таблетки вспомогательные вещества выводятся за счет сублимации, создавая поры в матрице. Благодаря им таблетка быстро растворяется при контакте со слюной. В качестве порообразователя также могут использоваться циклогексан, бензол и другие растворители.

Препараты, получаемые методом сублимации, отличает довольно высокая механическая прочность и высокопористая структура.

Патентованные технологии производства быстрорастворимых форм

Орасолв — особенность этой технологии заключается в незначительной компрессии, которой подвергаются таблетки. За счет этого они более ломкие и хрупкие, чем обычные пероральные твердые препараты. Чтобы обеспечить целостность, препараты орасолв упаковывают в специально разработанные блистеры. Если требуется маскировка вкуса, таблетки покрываются особыми гранулами.

Дюрасолв — запатентованная технология второго поколения. Препараты дюрасолв имеют гораздо более высокую механическую прочность по сравнению с орасолв благодаря использованию более высокого давления при компрессии препарата. Технология дюрасолв намного экономичнее по сравнению с орасолв: таблетки упаковываются в существенно более дешевые традиционные блистерные упаковки или флаконы. Ограничения дюрасолв — невозможность включения в состав таблеток маскирующих вкус компонентов, из‑за высокого давления, оказываемого на порошковую смесь-матрицу при прессовании.

Ваутаб — технология, разработанная в Японии. Основана на использовании двух различных типов полисахаридов (мальтозы, сорбита, мальтита), которые придают таблеточной массе достаточную твердость и высокую скорость растворения — примерно 15–20 секунд. Примечательно, что таблетки ваутаб распадаются быстрее, если их прижать языком к верхнему небу. Таблетки ваутаб более устойчивы к условиям окружающей среды по сравнению с орасолв, и могут упаковываться в обычные блистеры и флаконы. Кроме того, таблетки ваутаб имеют приятный вкус благодаря использованию еще одной запатентованной технологии маскировки вкуса.

Дисперсионная система — запатентованная технология, позволяющая получить препараты в БРЛФ за счет включения в их состав 8–10 % органических кислот и разрыхлителей (крахмала, модифицированных крахмалов, микрокристаллической целлюлозы, альгиновой кислоты, циклодекстринов и др.). Они обеспечивают более быстрое набухание таблетки и ее оптимальную смачиваемость, что увеличивает скорость растворения.

Другие популярные БРЛФ

Шипучие таблетки — хорошо известная лекарственная форма. Ее принцип действия заключается в быстром высвобождении активных веществ вследствие реакции между органическими карбоновыми кислотами (лимонной, винной, адипиновой) и натрия гидрокарбонатом при контакте с водой. В результате реакции образуется нестабильная угольная кислота, которая сразу же распадается на воду и углекислый газ. Последний образует пузырьки, действующие в качестве суперразрыхлителя (6). Шипучие таблетки характеризуются быстрой абсорбцией и скорым началом терапевтического эффекта, а также улучшенным вкусом за счет введения вкусовых добавок.

Сублингвальные и буккальные таблетки — формы, различающиеся анатомической зоной всасывания и проницаемостью для них разных отделов слизистой оболочки ротовой полости. Сублингвальная слизистая оболочка находится на нижней поверхности языка и дне ротовой полости. Для нее характерна высокая проницаемость и, соответственно, высокая скорость всасывания и биодоступность сублингвальных таблеток. Такие ЛС представляют собой быстрораспадающиеся таблетки или мягкие желатиновые капсулы, содержащие жидкие формы активного ингредиента. Сублингвальные таблетки способны создавать высокие концентрации действующего вещества в сублингвальной области [5].

Буккальная (защечная) область менее проницаема для лекарственного вещества по сравнению с сублингвальной. Поэтому буккальные формы используются для замедленного высвобождения и всасывания препаратов. Кроме того, буккальная область содержит развитый мышечный слой и менее подвижную слизистую оболочку, что создает условия для применения адгезивных форм, например, пластырей. Для улучшения всасывания лекарственного вещества в буккальной области могут применяться дополнительные ингредиенты [5].

Быстрорастворимые пленки — инновационная лекарственная форма, разработанная на основе технологии трансдермальных терапевтических систем. Представляет собой тонкую пленку размером 1–20 см в зависимости от дозы и концентрации активного компонента, которая размещается на слизистой оболочке полости рта (щеки, неба) и в процессе растворения высвобождает действующее вещество. Быстрорастворимые пленки могут оказывать как системное, так и местное действие [7].

В качестве основы быстрорастворимых пленок используют природные, синтетические и полусинтетические гидрофильные полимеры: желатин, модифицированный крахмал, производные целлюлозы, акриловой кислоты, полиэтиленоксид и т. д. Основной способ получения этой формы заключается в формировании вязкого раствора активных и вспомогательных компонентов, из которого формируют пленку. Ее сушат и нарезают на куски необходимого размера [7].

Быстрорастворимые пленки — перспективная форма для производства нейролептиков, сердечно-сосудистых препаратов, анальгетиков, гормональных, антигистаминных лекарственных средств, а также местных препаратов — антисептиков для полости рта.

Источник